① 碳青黴烯類抗菌葯物有哪些
國內已經上市的品種有亞胺培南,美羅培南,帕尼培南,法羅培南,厄他培南,比阿培南。
[開發上市時間及開發公司]
1亞胺培南西司他丁鈉(商品名:泰能)是美國默沙東公司在1979年研製成功。
2帕尼培南倍他米隆(克倍寧)是日本三共株式會社研製的品種,1994年3月上市。2002年在中國上市。
3 美羅培南是由日本住友制葯公司與英國I-CI 制葯公司開發,1994年在義大利上市。1999年進入我國市場,是國家醫保乙類用葯。
4 厄他培南是美國默沙東公司開發的新型長效注射用培南類,商品名:怡萬之。2005年進入我國市場。
5 比阿培南 是由Wyeth-lederle實驗室研發的新型碳青黴烯類抗生素,於2002年11月在日本上市。2008年先聲葯業在中國首家上市,商品名:安信,是國家醫保乙類用葯。
葯理性能
抗菌活性 碳青黴烯抗生素為迄今抗菌譜最廣、抗菌活性甚強的一類抗生素,其對多種β?內醯胺酶高度穩定,對頭孢菌素耐葯菌仍可發揮優良抗菌作用。細菌對該類葯物不存在交叉耐葯性,因而對革蘭氏陽性菌、陰性菌及厭氧菌都有強大的抗菌活性。
帕尼培南對革蘭氏陽性菌的抗菌活性與亞胺培南相仿或略強,而美羅培南對革蘭氏陽性菌效力較差;美羅培南抗陰性菌活性最強,其抗陰性菌的活性是亞胺培南的2~16倍;對銅綠假單孢菌活性也以美羅培南為最強,是亞胺培南的4倍。採用瓊脂二倍稀釋法對412株臨床分離的致病菌測定美羅培南等葯物的抗菌活性。結果顯示:美羅培南對多種革蘭氏陰性菌有較強的抗菌活性,強於亞胺培南、頭孢吡肟、頭孢他啶、環丙沙星、奈替沙星;對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、產氣腸桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬、檸檬算菌屬、變形菌屬、沙雷菌屬的MIC90≤0.08~0.25ug/ml,是亞胺培南MIC90的1/4~1/16;對陰溝腸桿菌、不動桿菌屬的抗菌活性與亞胺培南相當,MIC90為0.25~0.5ug/ml;對嗜血流感菌MIC90為0.125ug/ml,是亞胺培南MIC90的1/16,是頭孢吡肟MIC90的1/4,對革蘭氏陽性菌的作用差於亞胺培南,但優於其他4種抗生素。