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几内酰胺价格

发布时间:2021-04-29 09:55:33

❶ 二战时期,盘尼西林卖多少大洋中国什么时候引进盘尼西林的

1、二战时期,1支40万单位的盘尼西林可以卖到5英镑左右。

2、1943年,美国施贵宝公司改进了发酵工艺后,才真正解决了大规模生产的问题,美国盘尼西林的采购价格下降到40万单位的盘尼西林售价在1美元/支。

4、1943年引进中国,1944年9月5日,中国第一批国产青霉素盘尼西林诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底,中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%,居世界首位。

(1)几内酰胺价格扩展阅读:

1、盘尼西林的作用

盘尼西林的医疗作用。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属,肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。青霉素对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用。

2、盘尼西林的不良反应

主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。

氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。

过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。

参考资料:网络-青霉素

❷ 美罗培南价格

您好! 美罗培南,或译美洛培南,是一种有非常广泛抗菌性及可供注射的抗生素,用于治疗多种不同的感染,包括脑膜炎及肺炎。它是一种β内酰胺类抗生素,属于碳青霉烯的分类下。
美罗培南是供胃肠外使用的,对人体脱氢肽酶-1稳定的碳青霉烯类 抗生素,通过干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌、杀菌作用。本品透过细菌细胞壁,对数β-内酰胺酶稳定特别是 ESBLs和Ampc酶均具有良好的稳定性,与第三代头孢菌素无交叉耐药,并且与青霉素结合蛋白(PBPS)有高度亲合性,因此美罗培南对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。
对绿脓杆菌、大肠杆菌有独特的孔蛋白(OprD)通道,通透性较好
对绿脓杆菌PBPs2,3,4的亲和力明显强于亚胺培南(亚胺培南仅与PBPs2 结合) ,主要靶位是PBPs3;大肠杆菌PBPs2,3,4也有非常强的亲和力,主要靶位 是 PBPs2。
抗菌范围包括:
·革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌、粪肠球菌、屎肠球菌、奴卡菌属、单核细胞增多性李斯特菌。
·革兰氏阴性需氧菌:克雷伯菌属、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、军团菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、假单胞菌属、铜绿脓假单胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙门菌属、伤寒沙门菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌属、变形杆菌属、巴斯德菌属、淋病奈瑟氏菌、枸橼酸杆菌属、嗜血杆菌属、流感嗜血杆菌、产碱杆菌属、不动杆菌属、弯曲杆菌属。
·革兰氏阳性厌氧菌:放线菌属、梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属、丙酸杆菌属。
·革兰氏阴性厌氧菌:拟杆菌属、脆弱类杆菌、坏疽梭形杆菌、韦荣球菌属。
肾功能正常的志愿者静脉注射美罗培南的半衰期T1/2约为一小时。
静脉注射美罗培南12小时后,约70%美罗培南以原型从尿中排泄,12小时后尿中几乎不能检出。静脉注射500mg美罗培南,尿中美罗培南的浓度10μg/ml,并保持5小时以上,健康志愿者每8小时静注500mg美罗培南或6小时静注1g美罗培南,未见美罗培南在血浆和尿液中蓄积。
美罗培南能很好地穿透进入包括细菌性脑膜炎脑脊液在内的大部分体液和组织中达到有效浓度。
美罗培南在儿童体内的药代动力学参数与成人相似,2岁以下儿童体内美罗培南的半衰期T1/2约为1.5-2.3小时,药代动力学参数在剂量在10-40mg/kg范围内呈良好的线性关系。
肾功能不全患者,美罗培南的血浆清除率与肌酐清除率相关,对肾功能损害患者有必要进行剂量调整。
老年病人药代动力学研究表明:美罗培南血浆清除率随年龄增大、肌酐清除率的降低而降低。
肝病患者药代动力学研究表明:肝病对美罗培南的药代动力学参数没有影响。
若有满意回答,请及时采纳,别辜负了回答者。谢谢

❸ β-内酰胺类是指什么

分子一头有羧基,一头有氨基,分子内部自身酰胺化形成的环状结构。

命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)、γ-内酰胺(五元环)、δ-内酰胺(六元环)等。在中性pH下,碱基主要以内酰胺形式存在。

内酰胺的互变异构


内酰胺的互变异构

❹ β-内酰胺的介绍

环状的酰胺,命名时用希腊字母表示环的元数:β-内酰胺(四元环)β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。

❺ M-Plasmocin 这个药是治疗支原体的新药, 有人用过没有价格是多少资料谁能给发资料来

原理:
Plasmocin含有两种杀菌成份,可以强效对抗支原体及相关的无胞壁的细菌。Plasmocin的显著效果有赖于两种独特的抗菌成份。一种成份通过干扰核糖体的翻译功能而使蛋白合成受阻。另一种成份则通过干扰复制叉的形成而阻止DNA的复制。这两种成份的靶分子只存在于支原体和许多其它细菌中而并不存在于真核细胞中。

特点:
Plasmocin既可以用于治疗细胞培养中的支原体感染同时也可以起到预防作用。
1.无反复感染
与其它抗支原体抗生素不同的是,Plasmocin对于游离形式和胞内的支原体都有作用,这是因为Plasmocin可以被有效地转运到哺乳动物细胞中。这个特点保证了经过Plasmocin处理的细胞不会被支原体感染细胞中释放出的病原体反复感染。

2.不影响细胞的新陈代谢
在至今为止检测过的所有细胞中,使用正常浓度的5倍高浓度Plasmocin处理细胞,亦没有观察到对细胞新陈代谢的任何副作用。

3.无获得性抗性
多次针对抗药突变率检测的重复实验表明,在液体培养物中无抗性突变产生。因此培养物中不会有Plasmocin抗性支原体产生。

4.对细菌的污染同样有效
低浓度的Plasmocin还具有广谱的杀菌能力,可用于具有抗青/链霉素混合物抗性的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的防治,同时对真核细胞没有毒性。 使用方法:
治疗支原体感染:在被感染培养物中以25μg/ml的浓度持续使用治疗专用Plasmocin(#ant-mpt, 1000X)2周时间。
预防支原体感染:在普通培养物中以2.5μg/m 的浓度使用预防专用Plasmocin(#ant-mpp, 1000X)。

保存及使用
Plasmocin 是浓度为25mg/ml (治疗型) 或 2.5 mg/ml (预防型)的黄色液体。可于室温运输。若立即使用可保存于4°C,也可以于-20°C长期保存。于-20°C可稳定保存至少一年。

订购信息:
目录号 产品名称 规格 价格(RMB)
ant-mpt 治疗专用Plasmocin 50mg 1840
ant-mpp 预防专用Plasmocin 25mg 1200

背景介绍
细胞培养支原体感染
细胞培养(特别是传代细胞)被支原体污染是个世界性问题。国内外研究表明,95%以上是以下四种支原体:口腔支原体(M.orale)、精氨酸支原体(M.arginini)、猪鼻支原体(M.hyorhinis)和莱氏无胆甾原体(A.laidlawii),为牛源性。以上是最常见的污染细胞培养的支原体菌群,但能够污染细胞的支原体种类是很多的,国外调查证明,大约有二十多种支原体能污染细胞,有的细胞株可以同时污染两种以上的支原体。
支原体污染的来源包括工作环境的污染、操作者本身的污染(一些支原体在人体是正常菌群)、培养基的污染、污染支原体的细胞造成的交叉污染、实验器材带来的污染和用来制备细胞的原始组织或器官的污染。
组织细胞培养工作中,主要从以下几个方面来预防支原体的污染:控制环境污染;严格实验操作;细胞培养基和器材要保证无菌;在细胞培养基中加入适量的抗生素。支原体污染细胞后,特别是重要的细胞株,有必要清除支原体,常用方法有抗生素处理、抗血清处理、抗生素加抗血清和补体联合处理。支原体最突出的结构特征是没有细胞壁,一般来讲,对作用于细胞壁生物合成的抗生素,如 -内酰胺类、万古霉素等完全不敏感;对多粘菌素(polymycin)、利福平、磺胺药物普遍耐药。对支原体最有抑制活性及常用于支原体感染治疗的抗生素是四环素类、大环内酯类及一些氟喹诺酮;其他类抗生素如氨基糖苷类、氯霉素对支原体有较小抑制作用,所以常不用来作为支原体感染的化学治疗剂。InvivoGen公司研究开发的新
一代支原体抗生素M-Plasmocin能有效地杀灭支原体,不影响细胞本身的代谢,并且用M-Plasmocin处理过的培养细胞,不会重新感染支原体。

❻ 头孢类抗生素价格

头孢替安

一、内外上市情况
属化药6+6申请。
目前国内上市产品,原料仅哈药集团总厂生产,制剂生产厂家2个,分别为:哈药集团总厂(规格:0.5g、1.0g、2.0g),商品名:萨兰欣;上海新先锋药业有限公司(规格:0.25g、0.5g、1.0g、2.0g)。
原料进口企业为:武田药品工业株式会社、韩国韩美药品工业株式会社。
制剂生产厂家为:韩国大熊制药株式会社(0.5g、1.0g)、韩国韩美药品工业株式会社(0.5g、1.0g)。
二、专利权属状态、行政保护及法规保护情形
未发现与该产品相关的专利情况,无行政保护。
三、SFDA受理申报情况
浙江永宁药业股份有限公司 ,四个规格,一个原料;南京海辰药业有限公司 ,两个规格;上述正在药审中心进行审评。时间2009年2月。
永进药业有限公司 ,进口,资料正在进行复审。时间2009年2月。
四、药物基本情况说明
为半合成的第二代头孢菌素,制品为二盐酸盐Cefotiam Dihydrochloride与缓冲剂碳酸钠混粉制剂,并加有一定量的无水碳酸钠(83:17)。
通用名:注射用盐酸头孢替安
英文名:Cefotiam Hydrochloride for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuantoubaoti'an
本品主要成分为盐酸头孢替安,其化学名为(6R-反式)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-(二甲氨基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。
其化学结构式:

分子式:C18H23N9O4S3•2HCl
分子量:598.6
性状:本品为白色或微黄色粉末。
适应症:主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌,普通变形杆菌,雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌等所致下列感染:败血症,术后感染,烧伤感染,皮下脓肿、臃、疖、疖肿,骨髓炎,化脓性关节炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎,扁桃体周围脓肿),支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,肺化脓症,脓胸,胆管炎,胆囊炎,腹膜炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿路炎,前列腺炎,髓膜炎,子宫内膜炎,盆腔炎,子宫旁组织炎,附件炎,前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。
用法用量:
通常,成年人一日0.5-2g,分2-4次;小儿一日40-80mg/kg,分3-4次,静脉注射。本品可随年龄和症状的不同适当增减,对成年人败血症一日量可增至4g,对小儿败血症、脑脊膜炎等重症和难治性感染,一日量可增至160mg。静脉注射时,可用生理盐水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可将本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、电解质液或氨基酸等输液中于30分钟至2小时内静脉滴注,对小儿则可参看前面所述给药量,添加到补液中后于30分钟至1小时内静脉滴注。
本品注射液的配制法:本品含有缓冲剂无水碳酸钠,溶解时因发生CO2,故将瓶内制成了负压。溶解1克时,可向瓶内注入约5ml溶解液使其溶解。(1克注射用本品如用做静脉滴注用,可加入100mL溶解液使其溶解。)静注时,一般是将1克稀释至20ml后注射。静脉滴注时,不可用注射用水稀释,因不能成等渗溶液。溶解本品时,请详读本品所附之溶解法说明书。本剂注射液调制时会发生接触性麻疹。调制时,如果在手上发生肿,痒,发红、全身性发疹,痒、腹痛、恶心、呕吐,以后应避免接触本产品。
药理毒理:
1.抗菌作用:
(1)对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。
(2)本品的抗菌作用为杀菌性的。
2.作用机制:本品的抗菌作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β-内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白1B和3亲和性高,从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。
3.毒理研究:亚急性及慢性毒性实验将本品分别按0.1,0.3,1,3g/kg/日给大鼠肌注1个月和按0.03,0.1,0.3,1g/kg/日肌注6个月;给狗按0.1,0.3,1g/kg/日静注及肌注1个月和按0.03,0.1,0.3g/kg/日静注6个月;给猴按0.1,0.3,1g/kg/日静注或肌注1个月的实验中可认为是由本品引致的主要所见如下:(1)对肾脏的影响,在猴的1g/kg的给药组除见到近端肾小管上皮坏死和肾小管腔内细胞性或玻璃样圆柱体增加以外无其他异常所见;在对大鼠1g/kg/日肌注1个月和对猴1g/kg/日肌注1个月的实验中还和先锋霉素Ⅰ的1g/kg/日给药组做了对照比较研究,其结果是本品对肾脏的影响与先锋霉素Ⅰ大致相同。(2)对肝脏的影响,除猴的1g/kg和大鼠3g/kg给药组出现了肝细胞脂肪化和GOT,GPT增高外,未见其他异常变化。(3)其他,各种动物的大剂量肌注组在注射部位出现了局部刺激作用及其伴随的局部血管收缩,对狗除见到特异的皮肤潮红和肿胀以外别无其他异常所见。生殖实验在大鼠和家兔的器官形成期各给肌注噻乙胺唑头孢菌素0.03,0.1,0.3g/kg/日和0.01,0.03,0.09g/kg/日的实验中除看到家兔0.09g/kg/给药组母动物出现体重抑制与死亡外未见有致畸作用和对胎仔的影响等。在对大鼠的妊娠前及妊娠期给药实验以及围产期及授乳期给药实验中皆未见到异常变化。
药代动力学:
静脉注射本品0.5g后,即刻血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20 mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(tl/2)约为0.5小时。
30分钟静脉滴注本品1g和2g,血药峰浓度分别为75和148mg/L;静脉推注本品0.5g后,5分钟的血药浓度为51mg/L,本品的血清半衰期为0.6-1.1小时。静脉注射给药后,本品可广泛分布于体内各组织,血液、肾组织及胆汁中浓度较高。静脉滴注2g后,2小时平均胆汁中药物浓度为702mg/L,静脉推注0.5g后,肾组织中浓度超过100mg/kg。药物在体内可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等,乳汁中有微量分布,但本品难以透过血脑屏障。本品在体内无积蓄作用,主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄,血清蛋白结合率约为8%。1次静脉滴注或静注0.5g、1g和2g后,至6小时后,尿中排出给药量的60-75%。静脉推注0.5g后,尿药浓度在给药后0-2小时、2-4小时和4-6小时,分别达到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小儿1次静脉给药10、20或40mg/kg后,6小时内尿中排泄情况与成人大致相仿。
不良反应:
偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射,可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
禁忌症:
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注意事项:
1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。
4.肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验,如果损及肾功能,则应停药。
5.本品可引起血象改变,严重时应立即停药。
6.本品溶解后应立即使用,否则药液色泽会变深。
7.对诊断的干扰:使用本品期间,用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时,可有假阳性反应;直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现假阳性反应。
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
儿童用药:
老年患者用药:
老年患者肾功能减退,须调整剂量。
药物相互作用:
1.于氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个容器中给药可影响药物效价。
2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
五、市场成本分析
规格1.0g(成品药)的市场零售价格为100元左右,市场销售价格为3000元/kg(原料药)。
头孢妥仑匹酯
属化药3+6申请,目前国内上市产品为日本明治制果株式会社进口,商品名:美爱克,规格:100mg。国内药厂无。
国家食品药品监督管理局药品行政保护公告第172号--日本明治制果株式会社的头孢妥仑匹酯片(cefditoren pivoxil)不给予药品行政保护。
只查到一片名为:药物组合物的专利,申请(专利)号:CN94108907.X,摘要:本发明提供了一种改善了口服吸收性且减少了苦味的药物组合物,它含有(-)-(6R.7R)-2,2-二甲基丙酰氧甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4-基)-2- 甲氧亚氨基-乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑 -5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0] 辛-2-烯-2-羧酸酯(下文被称作“cefditoren pivoxil”)。结合使用cefditoren pivoxil和羟丙基纤维素来生产含cefditoren pivoxil为活性成分的药物组合物是可行的,该组合物具有较好的口服吸收性能和减低的苦味。羟丙基纤维素与cefditoren pivoxil混合的重量比率为0.4或更高,优选0.8至4。
上述专利有可规避性。

药品名称:头孢妥仑匹酯片
英文名:Cefditoren pivoxil Tablets
汉语拼音:Toubaotuolunpi Pian
本品主要成份是头孢妥仑匹酯,其化学名为:(-)-(6R,7R)-2,2-二甲基丙酰氧甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯.
分子式:C25H28N6O7S3
分子量:620.73
本品为白色薄膜衣片
1.药理作用
(1)抗菌作用
1)头孢妥仑匹酯吸收时,在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。
2)头孢妥仑在试管内,对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱,尤其对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌,大肠杆菌、卡他布兰汉氏球菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。
3)头孢妥仑在试管内,对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定,对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。
(2)作用机制
头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成,与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和性高,发挥杀菌性作用。
(3)对实验性感染症的治疗效果
头孢妥仑匹酯对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯氏杆菌、变形杆菌属等引起的实验性感染症显示卓越治疗效果。另外,对β-内酰胺酶产生株感染的治疗效果也与类药同等或卓越。
(2)长期毒性试验
1)对大鼠口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1000mg/kg/天,连续28天;31、63、125、250、500mg/kg/天,连续6个月。主要现象为推测是由于肠内菌群的变化的二重影响而导致的盲肠膨胀、GOT及GPT等的轻微上升、一时性的尿沉淀物内红细胞数的增加及肾重量的增加等。另外,未见特定内脏器官、组织的异常。最大耐受量均推定为250mg/kg。
2)对狗口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1,000mg/kg/天,连续28天;125、250、500、1,000mg/kg/天,连续6个月。主要结果为总胆固醇增加、GOT及GPT上升、肝及肾重量的增加、有少数例观察到在肝细胞上有玻璃样的滴状物。最大耐受量分别推定为250mg/kg、125mg/kg。
(3)生殖毒性试验
对妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服给药(按头孢妥仑匹酯计算)125、250、500、1,000mg/kg/天;对围产期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天;另外对胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其结果,未见对母鼠的生殖功能有影响。对于500mg/kg/天以上给药群的胚胎器官形成期虽然观察到骶尾骨骨化数的减少,但未见有致畸性。未见对出生儿的成长、行动及生殖功能有影响。家兔7.5mg/kg/天以上给药群里观察到流产及胚胎生存数减少,但未见致畸性。
(4)其他特殊毒性
抗原性
用大鼠及豚鼠来检讨的结果,使用头孢妥仑匹酯和佐剂虽然在豚鼠的皮下致敏实验中发现有免疫原性,但在小鼠的腹腔内致敏实验中未见有免疫原性。对豚鼠和小鼠进行的和临床给药途径相同的口服给药致敏反应中均未见有免疫原性。对于活性母体的头孢妥仑,几乎未见有免疫原性及诱导抗原性。
关于与类似药交叉性,观察到与头孢特伦及头孢氨噻肟之间有微弱的交叉抗原性。另外,头孢妥仑的库姆斯氏实验阳性化作用也很弱。
药代动力学
1.吸收与分布
1)血中浓度
健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的血清中浓度如图1所示,有用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。
2)体液、组织内浓度
分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等,但不分布于乳汁中。
2.代谢、排泄
头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。
头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0小时~24小时)为约20%。连续给本剂(200mg q12h,共7日),未见蓄积性。
3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄
肾功能降低患者(尤其Ccr < 30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度达约1~2.5倍,AUC约上升5~10倍。
适应症
葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉氏球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯氏杆菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根氏杆菌属、普罗威登斯菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中,对本剂敏感菌引起的下述感染症。
•毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病。
•乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染。
•咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症。
•肾盂肾炎、膀胱炎。
•胆囊炎、胆管炎。
•子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。
•中耳炎、副鼻窦炎。
•眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、泪囊炎、睑板腺炎。
•牙周炎、牙冠周炎、颌炎。
用法用量
口服。常用量:一次200mg(2片),1日2次,饭后服用。随年龄及症状适宜增减。
不良反应
1.过敏反应:皮疹,瘙痒,荨麻疹和发热等。
2.消化系统:恶心,呕吐,腹泻,如其他广谱抗生素一样,伪膜性肠炎,会有罕见的纪录。
3.血液系统:嗜酸性粒细胞增多症,白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时,出现库姆斯氏反应阳性。
4.肾功能:偶见BUN及血清肌酐上升。
5.肝功能:有时出现GOT,GPT,Al-P上升。
禁忌
对本剂成份有休克既往史患者禁用本剂。
注意事项
1.一般注意:根据报告,大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。故在用药前应仔细问诊。
2.其他注意事项:有降低血清中肉毒碱的报告。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇用药:尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。
药物相互作用
合用注意:与抗酸剂合用会使其吸收率降低,与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。

进口原料价格为3.5万元/公斤,国产成本约为6000-7000元/公斤;进口片剂价格为9.9元/片,规格:0.1g。

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建议直接到药房询问,各地价格不一样的。
阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等,现在常与克拉维酸合用制成分散片。

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由于品牌不同,阿莫西林的价格也不尽相同,一般在7-30元左右。


对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

参考资料来源:网络-阿莫西林

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