❶ 替格瑞洛的介绍
替格瑞洛的商品名为倍林达,圆形、双凸、黄色包衣片,一面刻有“T”,其上方刻有“90”字样,另一面光滑,含90 mg的替格瑞洛。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,其临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷,所以被国内外多个指南列于一线推荐,且欧洲指南更是在近两年将替格瑞洛的推荐级别列于氯吡格雷之前,在替格瑞洛不能使用的患者中才能使用氯吡格雷。由于替格瑞洛与噻吩并吡啶类药物(氯吡格雷)是一种不同化学分类的药物,因此将之前的中文用名“替卡格雷”更换为“替格瑞洛”。
❷ 替格瑞洛片服用一月后停药危险有多大
我说的这种药物经常用于循环系统疾病以及,心脏手术以后的术后用药预防血液血管的弹性抗凝的作用,是应该继续服用的。
❸ 心脏介入支架之后吃抗凝药物替格瑞洛(倍林达)要多长时间才能停药如果吃抗凝药物波立维(氯吡格雷)要
像心脏病的话现在传统的医院的方法就是支架,搭桥,术后大量用药,基本上一直用。因为根本问题没有解决。你想这样的一个问题。我们的人体是由细胞构成的,里面突然放一个不是细胞组成的东西时间久了会怎样呢?我们一定要明白这样的道理,人体是由60万亿个细胞构成的,每个细胞健康的时候我们自然也是健康的,但是如果细胞坏了,那么当然我们人就会生病。比如说为什么心脏病?那一定是心肌细胞出现问题了,为什么糖尿病?那一定是胰腺细胞出现问题了。为什么三高?那一定是血管内皮细胞出现问题了。我们要去做的是从根本解决问题,而不是去刺激我们的身体。我们得细胞如果处在健康的状态,我们得血管弹性自然就健康,血液也自然流通得快,心脏供血也会足。但是总药物去刺激身体就好像一个皮筋,一开始它的弹性很好,但是用了一段时间以后它就失去弹性,就会断,但是如果用刺激它的方式拉它的话就等于在加快皮筋的寿命。我们的血管也是这样的道理。
❹ 有没有什么药物可以代替:替格瑞洛片倍林达
这是抗血小板的药物,同类的药物很多的,比如说氯吡格雷,奥扎格雷,阿司匹林等。这些药理作用都类似。
❺ 替格瑞洛片和波利维有什么区别哪个好
倍林达(替格瑞洛片)临床上用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。效果得到时间的验证,是非常棒的治疗药物。
其实除了倍林达外,还有一种常用的抗凝的药物波立维(硫酸氢氯吡格雷片)。其主要用于近期心肌梗死患者,以及急性冠脉综合症的患者等等,帮助患者降低动脉粥样硬化血栓形成的概率。本品是一种抑制血小板聚集的药物,经过了长时间的临床使用,疗效得到了很多患者的肯定。
总的来说,倍林达(替格瑞洛片)和波立维在主治和药理作用上都是相似的。它们之间的主要区别在于倍林达是新一代的抗血小板口服药物,它的作用效果要更为突出。经过试验研究表明,倍林达相比与氯吡格雷,在治疗急性冠脉综合症患者12个月,可以更有效的降低心血管死亡、心肌梗死或者卒中复合终点的发生率。它起效更快,药效持续时间更久。
❻ 替格瑞洛片的药代动力学
一般特征: 替格瑞洛的药代动力学呈线性, 替格瑞洛及其活性代谢产物( A R -C124910XX) 的暴露量与用药剂量大致成比例。 吸收: 替格瑞洛吸收迅速,中位 Tmax 约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位 Tmax 约为2.5小时(1.5~5.0)。在所研究的剂量范围(30~1260 mg)内,替格瑞洛与其活性代谢产物的 Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。 替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。 分布: 替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(]99%)。 代谢: 替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。替格瑞洛的主要代谢产物为AR-C124910XX,经体外试验评估显示其亦具有活性,可与血小板P2Y12ADP-受体结合。活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30~40%。 排泄: 替格瑞洛主要通过肝脏代谢消除。通过使用替格瑞洛放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%(粪便中含57.8%,尿液中含26.5%)。替格瑞洛及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。替格瑞洛的平均t1/2约为7小时,活性代谢产物为9小时。 特殊人群: 老年人: 群体药代动力学分析显示,与年轻受试者相比,替格瑞洛在老年ACS患者(]75岁)中的暴露量增加(Cmax 和AUC均约为25%),活性代谢产物的暴露量也增加。这些差异无临床意义。 儿童患者: 尚未在儿童人群中对替格瑞洛进行评估。 性别: 与男性患者相比,女性患者对替格瑞洛(Cmax 和AUC分别为52%和37%)及其活性代谢产物(Cmax 和AUC均约为50%)的暴露较高。这些差异无临床意义。肾损害: 与肾功能正常的受试者相比,替格瑞洛及其活性代谢产物在严重肾损害(肌酐清除率[30ml/分钟)患者中的暴露量低20%。 肝损害: 与健康受试者相比,替格瑞洛在轻度肝损害患者中的Cmax和AUC分别高12%和23%。目前尚未在中度或重度肝损害的患者中对替格瑞洛进行研究。 种族: 亚裔患者的平均生物利用度比高加索裔患者高39%。自我确认为黑人患者的替格瑞洛生物利用度比高加索裔患者低18%。在临床药理学研究中,替格瑞洛在日本人受试者中的暴露量(Cmax和AUC)约比高加索人高40%(校正体重后约为20%),替格瑞洛在健康中国受试者中暴露量比高加索人高40%。
❼ 替格瑞洛是否报销
具体是各个地区不同。
目前替格瑞洛的市场价比最初降低了,最终确定医保报销50%等。目前的价格与波立维基本持
平。平均每天7-8元。少部分地区,替格瑞洛有赠药。替格瑞洛目前也提供了60mg/片剂量的新替格瑞洛,定价更低,但尚不能进医保。
❽ 替格瑞洛片的药物相互作用
替格瑞洛主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。 其他药物对替格瑞洛的影响: CYP3A抑制剂 : 合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍,活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89%和56%;其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等)联合使用(见【禁忌】和【药代动力学】)。 CYP3A诱导剂: 合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73%和86%,活性代谢产物的Cmax未发生改变,AUC降低46%。预期其它CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥)也会降低替格瑞洛的暴露。本品应避免与CYP3A强效诱导剂联合使用。 阿司匹林 :与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时,会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。其它:临床药理学相互作用研究显示,替格瑞洛与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时,与替格瑞洛单独用药相比,对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。 替格瑞洛对其它药物的影响: 替格瑞洛是CYP3A4/5和P-糖蛋白转运体的抑制剂。 辛伐他汀、洛伐他汀:因为通过CYP3A4代谢,替格瑞洛可使其血清浓度升高。替格瑞洛使辛伐他汀的Cmax增加81%、AUC增加56%,辛伐他汀酸的Cmax增加64%、AUC增加52%,有些患者会增加至2~3倍。辛伐他汀对替格瑞洛的血浆浓度无影响。替格瑞洛可能对洛伐他汀有相似的影响。在与替格瑞洛合用时,辛伐他汀、洛伐他汀的给药剂量不得大于40mg。 阿托伐他汀:阿托伐他汀和替格瑞洛联合用药,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。考虑这些增加没有临床显著意义。 通过CYP2C9代谢的药物: 替格瑞洛和甲苯磺丁脲联合用药,两种药物的血浆浓度均无改变,提示替格瑞洛不是CYP2C9的抑制剂,不太可能改变CYP2C9介导的药物(如华法林和甲苯磺丁脲)的代谢。 口服避孕药 替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合用时会使炔雌醇的暴露增加约20%,但不会改变左炔诺孕酮的PK。当替格瑞洛与左炔诺孕酮和炔雌醇合并使用时,预期不会对口服避孕药的有效性产生具有临床意义的影响。 地高辛(P-gp底物) 替格瑞洛和地高辛联合用药可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建议替格瑞洛与治疗指数较窄的P-gp依赖性药物(如地高辛、环孢霉素)联合使用时,应进行适当的临床和/或实验室监测。 与其它药物联合治疗: 已知可诱导心动过缓的药物: 由于观察到无症状的室性间歇和心动过缓,因此在替格瑞洛与已知可诱导心动过缓的药物联合用药时,应谨慎用药。 在PLATO研究中,常常将替格瑞洛与阿司匹林、质子泵抑制剂、他汀类药物、β-受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂联合用药用于伴随疾病的长期治疗,与肝素、低分子肝素和静脉GpIIb/IIIa抑制剂联合用药用于伴随疾病的短期治疗。未观察到与这些药物有关的有临床意义的不良作用出现。替格瑞洛与肝素、依诺肝素或去氨加压素联合用药对活化部分凝血酶时间(aPTT)、活化凝血时间(ACT)或Xa因子含量测定无影响。但是由于潜在的药效学相互作用,当替格瑞洛与已知可改变止血的药物合用时应谨慎。 由于SSRI治疗中报告有出血异常(如帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰),因此建议SSRI应慎与替格瑞洛合用,合用可能会增加出血风险。
❾ 替格瑞洛很贵么
替格瑞洛(倍林达)价格相对波立维来说贵,全国药品价格因地方而略有差异,在上海,对于冠心病患者需要服用替格瑞洛的话,服用替格瑞洛每天的花费大概是27元左右,服用波立维每天的花费是20元左右,服用国产氯吡格雷(泰嘉)的花费是13元左右。对比而言,替格瑞洛是比较贵的,但是是否服用还请依据临床情况。
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